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| 臨床データ | |
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| AHFS/ Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a610002 |
| 医療品規制 |
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| 胎児危険度分類 |
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| 投与経路 | Intravenous, oral |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| 生体利用率 | 97% (oral) |
| タンパク結合 | 62% |
| 代謝 | Hepatic, 50% (mostly CYP2D6-mediated, CYP3A4 and CYP1A2 also involved) |
| 消失半減期 | Approximately 40 hours |
| 排泄 | Renal, 80% (of which 49% unchanged); fecal (5 to 8%) |
| 識別子 | |
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| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C19H24N2O |
| 分子量 | 296.407 g/mol g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
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パロノセトロン（palonosetron）は、5-HT3受容体拮抗薬の一つで、癌化学療法による急性または遅発性の悪心・嘔吐（化学療法誘発性悪心嘔吐(CINV)）の予防・治療に用いられる。商品名アロキシ。第III相臨床試験により、遅発性悪心嘔吐の抑制効果については、グラニセトロンよりも優れているとの結果が出た[1]。
化学療法剤投与の30分前に静注または点滴静注する[2]。
米国ではカプセル剤も存在し、化学療法剤投与の1時間前に服用するよう推奨されている[3]。経口投与剤が米国で承認されたのは2008年8月であり、大規模臨床試験で遅延性の悪心・嘔吐に効果が見られなかった[3]ことから、用途は急性期の悪心・嘔吐に限定されている。
効能・効果
[編集]抗悪性腫瘍剤（シスプラチンなど）投与に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）（遅発期を含む）
副作用
[編集]治験時の副作用発現率は34.3%であり、その主なものは便秘(16.5%)、頭痛(3.9%)、ALT(GPT)上昇73例(5.4%)、QT延長58例(4.3%)、AST(GOT)上昇49例(3.6%)、血管痛(3.1%)などであった[4]。
重大な副作用として添付文書に記載されているものは、ショック、アナフィラキシーである。
薬物動態
[編集]注射後の血中半減期は、30〜40時間である[5]:21-22。主に肝臓[5]:27で代謝され、尿中[5]:29に排泄される。腎障害または肝障害があると、半減期が延長され、軽度・中等度腎障害で47.3時間、重度腎障害で61.5時間、中等度肝障害で56.3時間、重度肝機能障害で59.9時間である[5]:23-24。
出典
[編集]- ↑ “アロキシ.jp > 世界が注目したパロノセトロン国内第III相試験”. 2014年10月27日閲覧。
- ↑ De Leon A (2006). “Palonosetron (Aloxi): a second-generation 5-HT(3) receptor antagonist for chemotherapy-induced nausea and vomiting”. Proceedings (Baylor University. Medical Center) 19 (4): 413–6. PMC 1618755. PMID 17106506. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC1618755/.
- 1 2 Waknine, Yael (2008年9月4日). “FDA Approvals: Nplate, Aloxi, Vidaza”. Medscape. 2008年9月4日閲覧。 Freely available with registration.
- ↑ “アロキシ静注0.75mg／アロキシ点滴静注バッグ0.75mg 添付文書” (2014年7月). 2016年6月20日閲覧。
- 1 2 3 4 “アロキシ静注0.75mg／アロキシ点滴静注バッグ0.75mg インタビューフォーム” (PDF) (2014年4月). 2016年6月20日閲覧。